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古柯因

古柯因(英语:cocaine,C₆H₅COOC₇(COOCH₃)H₁₀N(CH₃),其中-COOCH₃位于莨菪烷官能团C₇H₁₀N的2位),又译为古柯碱,学名苯甲酰芽子碱甲酯,是古柯含有的多种芽子碱衍生生物碱之一。芽子碱衍生物属于莨菪烷类生物碱与兴奋剂,在世界各地均属管控药物(毒品)。可能造成思觉失调、欣快感或者精神激动(英语:Psychomotor agitation)等心理影响;生理上的症状可能包括心跳过速、出汗与瞳孔放大。高剂量的古柯因会造成高血压或中暑。使用后数秒到分钟即产生药效,并持续5到90分钟。古柯因偶尔也会用于医疗用途,例如局部麻醉与减少鼻部手术的出血。

古柯因具有成瘾性,原因是由于其作用于脑中的奖赏路径(英语:mesolimbic pathway)。短时间使用后,会出现依赖性的高风险。使用古柯因也会增加中风、心肌梗死、肺部问题、败血症与猝死的风险。在与酒精并用时,会形成苯甲酰芽子碱乙酯(C₆H₅COOC₇(COOC₂H₅)H₁₀N(CH₃)),造成更严重的中毒。一般街头非法贩卖的古柯因,常会混入局部麻醉药、玉米淀粉、奎宁或者糖类等会增加额外毒性的物质。又如,混合了高爆炸药的古柯因粉末称作布朗布朗(英语:Brown-brown),因部分高爆炸药通常含有可用于治疗心脏疾病的硝酸甘油,可造成血管舒张,令古柯因自由地在人体血管内移动。

持续反复使用古柯因,会导致感觉快乐的能力减少与身体疲累。

古柯因是5-羟色胺、去甲基肾上腺素,和多巴胺的再摄取抑制剂,会使脑部这三种神经递质的浓度上升。古柯因可以轻易地通过血脑屏障,而且可能会通过高烧与血清素破坏血脑屏障。古柯因是由古柯的叶子制成,此植物的主要产地在南美。2013年合法生产的古柯因数量为419公斤。估计美国每年非法古柯因的市场在一千亿到五千亿美金之间,古柯因可再经过进一步的加工,制成霹雳古柯因。

每年用药人数约在1,400万至2,100万人之间,其中北美洲的用量最大,其次为欧洲和南美洲。其中 1-3% 的发达国家人口在其一生中至少使用过古柯因一次。2013年,古柯因直接导致约4,300人死亡,比起1990年的2,400人上升了许多。秘鲁人(英语:Peruvians)从远古时代就有嚼食古柯叶的习俗。1860年,古柯因首次由古柯树的古柯叶内纯化出来。1961年起,国际麻醉品单一公约要求各国将所有非医学用途的古柯因使用列入刑事罪行规范。

古柯因在体内的代谢(水解)产物苯甲酰芽子碱(英语:benzoylecgonine)(C₆H₅COOC₇(COOH)H₁₀NCH₃)和芽子碱(英语:ecgonine)甲酯(HOC₇(COOCH₃)H₁₀NCH₃)等均具有远低于古柯因的生命活性(毒性及成瘾性),对小鼠以30至60倍剂量使用均不足以产生古柯因的毒性,其中苯甲酰芽子碱甚至百倍剂量亦不足以产生同等毒性,但是苯甲酰芽子碱的一级代谢半衰期远高于古柯因。然而,非水解代谢产物正古柯因(英语:Norcocaine)(C₆H₅COOC₇(COOCH₃)H₁₀NH)却是一种高毒性物质,对小鼠具有比古柯因更高的毒性(半数致死剂量不足古柯因一半)。

这些物质虽然直接危害性小(很多弱毒性莨菪烷类生物碱广泛分布于茄科蔬果与古柯科植物中,但如同这些水解产物均未被实验证实对人体具有直接危害),但由于芽子碱衍生物一旦由毒贩获得并用于化学合成毒品会带来严重后果,它们均属受管控物质。另外由于古柯因尿检检测的其实是其低毒性的水解产物,造成南美人即便饮用了去除古柯因但未去除其他生物碱的古柯茶后,也会因摄入的低毒性水解产物而被检出“古柯因”阳性。

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